Ứng dụng PVP trong nghiên cứu và phát triển dược phẩm （1）
PVP đã trở thành nguyên liệu polyme dược phẩm được sử dụng rất phổ biến trong nghiên cứu và phát triển dược phẩm, và những ưu điểm của nó ngày càng được công nhận nhiều hơn, khiến nó trở thành tá dược dược phẩm đa dụng. PVP là một polyme hòa tan trong nước được xúc tác bởi N-vinyl-2-pyrrolidone monome. Rất dễ hút ẩm và kết tụ. Nó dễ dàng hòa tan trong các dung môi hữu cơ phân cực như nước và etanol là một trong những đặc điểm ứng dụng của nó. Trọng lượng phân tử của povidone thuốc là từ 10.000 đến 700.000. Nó thường được biểu thị bằng kích thước của K. K càng lớn thì khối lượng phân tử càng cao được thể hiện trong bảng dưới đây. PVP có nhiều đặc tính tuyệt vời, và ứng dụng của nó trong dược phẩm ngày càng trở nên rộng rãi hơn, với ngày càng nhiều ứng dụng hơn. Các khía cạnh chính của việc ứng dụng nó trong việc phát triển và nghiên cứu các chế phẩm dược phẩm ở Trung Quốc được tóm tắt dưới đây.
1. Chất kết dính cho các chế phẩm rắn uống
PVP có thể hòa tan trong nước và một số dung môi hữu cơ thường được sử dụng nên có thể sử dụng được trong nhiều trường hợp. Trước hết, đối với các tác nhân nhạy cảm với nhiệt và độ ẩm, sử dụng dung dịch etanol PVP làm chất kết dính có thể loại bỏ ảnh hưởng của các yếu tố như nước và nhiệt. Đối với thuốc kỵ nước, dung dịch nước có thể được làm ướt đồng đều, và bề mặt của các hạt thuốc có thể ưa nước. Nó rất hữu ích để tăng độ hòa tan của thuốc. Ngoài ra, PVP có thể được thêm vào dưới dạng bột khô làm chất kết dính. Nó có thể cải thiện hiện tượng bong tróc của thuốc kỵ nước khi nó được làm ướt bằng dung môi thích hợp để tạo hạt hoặc như một chất kết dính khô để nén trực tiếp. Thường được sử dụng K30 và K25, liều lượng PVPK30 nói chung là 2% -5%. Trong việc sử dụng chất tạo sủi bọt, PVP là chất kết dính lý tưởng, vì chất tạo sủi bọt đòi hỏi phải kiểm soát chặt chẽ độ ẩm, sử dụng dung dịch PVP ethanol làm chất kết dính có thể giải quyết tốt vấn đề này. Kết quả là các hạt viên sủi bọt rất tốt và tan nhanh, và chúng có thể tạo bọt mạnh. Sử dụng khoảng 5% -10% dung dịch PVP làm chất kết dính cũng có thể được sử dụng để tạo hạt sấy phun tầng sôi. Chuyên gia trộn natri diclofenac với tinh bột, lactose, vv, khuấy và tạo hạt với dung dịch ethanol DQD để thu được các hạt giải phóng nhanh. Lấy một phần của các hạt giải phóng tức thời, tiếp theo là dung dịch ethylcellulose, etanol và axeton để phủ lên các hạt giải phóng bền vững. Hai loại hạt trên được trộn theo 7K5 rồi đóng gói lại. Nó cũng được báo cáo rằng viên nang giải phóng duy trì nổi trong dạ dày cho thấy hiệu suất giải phóng thuốc tốt.
2. được sử dụng để làm đặc và làm đặc các chế phẩm dạng lỏng uống
PVP có một lịch sử lâu đời như một chất làm đặc trong công thức chất lỏng uống và có nhiều ứng dụng. Ví dụ, nó có thể được sử dụng như một chất ổn định làm đặc tốt trong nhũ tương và huyền phù, PVPK-90, và polyme được hấp phụ trên bề mặt của một ion keo duy nhất để tạo thành một lớp phân tử mỏng để ngăn chặn sự kết tụ. Trong nghiên cứu về hệ thống phân phối dihydroetorphine qua da của các chuyên gia, 50 % PVP đã được thêm vào trong quá trình chuẩn bị thư viện thuốc. Kết quả đã chứng minh rằng tỷ lệ PVP so với PVA và glycerin là yếu tố chính ảnh hưởng đến hiệu suất của thư viện thuốc. Thêm PVP kho thuốc dễ khô cứng. Levofloxacin hiện được khoa mắt công nhận là có tác dụng chữa bệnh rõ rệt. Chuyên gia đã phát triển thuốc nhỏ mắt levofloxacin như một loại thuốc kháng khuẩn cho mục đích này. Sử dụng polyvinylpyrolidone (PVP) làm chất làm đặc, công thức thuốc nhỏ mắt giải phóng bền vững levofloxacin được điều chế có thể tạo thành một lớp màng mỏng trên bề mặt nhãn cầu sau khi nhỏ thuốc vào mắt, không giống như thuốc nhỏ mắt thông thường Hầu hết thuốc dạng lỏng sẽ bị mất , để thuốc có thể duy trì thời gian điều trị ở mắt tương đối lâu, tác dụng chữa bệnh sẽ được tăng cường; và dung dịch PVP có độ nhớt nhất định, độ lưu động thấp và độ trong suốt tốt, không ảnh hưởng đến đường ngắm. Thuốc mỡ mắt nhờn có ưu điểm hơn. Trong y văn đã có báo cáo rằng việc bổ sung các polyme cellulose có thể kéo dài thời gian tiếp xúc của thuốc với niêm mạc mũi, do đó nâng cao hiệu quả của thuốc. Yang Jianhong [5] và cộng sự. Trong nghiên cứu đánh giá về độc tính niêm mạc mũi của thuốc nhỏ mũi vitamin Bl2, việc bổ sung PVP làm chất làm đặc 1 % Dung dịch PVР về cơ bản không ảnh hưởng đến chuyển động của lông mao trên vòm miệng của cóc, và tỷ lệ phần trăm ức chế tương đối đối với chuyển động của lông mao là 90 %. % ở trên.